レチノイン酸は、表皮の細胞を増殖させ、外に押し上げていきます。その時、表皮の深いところにあるメラニン色素も一緒に押し出してくれます。それと同時にハイドロキノンという強い美白剤を使うことによってメラノサイトに新しいメラニンを作らせなくさせると、表皮が新しい皮膚で置き換えられ、シミが薄くなります。
経過中、赤くなったり、かさかさしたりという反応性の皮膚炎が起こることがありますが、多くの場合、その反応は外用を継続しても軽減していきます。